微分的影响人类ether-a-go-go-related基因(HERG)阻断剂在QT时间变异性有意识的狗。

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施耐德J,豪泽R,安德烈亚斯乔、林茨K, Jahnel U

微分的影响人类ether-a-go-go-related基因(HERG)阻断剂在QT时间变异性有意识的狗。

欧元J杂志。2005年4月4日,512 (1):53-60。

PubMed ID

15814090 (在PubMed

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文摘

药物的影响,抑制人类ether-a-go-go-related基因(HERG)相关心脏钾通道在QT的信号持续时间的可变性repolarisation不稳定评估在有意识的遥测狗。QT时间可变性决定之前和之后使用beat-to-beat分析HERG通道阻断剂的注入。变异性是评估增加平均宽度(P(宽度))和长度(P(长度))100年庞加莱的情节连续跳动。作为HERG通道阻滞剂与心律失常有关的带条de同构(TdP)类型,dofetilide和心得怡被注入。异搏定是用作HERG通道阻滞剂与计划书没有联系。Dofetilide(0.01和0.03毫克/公斤)剂量依赖性延长QT (c)持续时间(12%和16%)。Dofetilide还诱导增加QT变异,达到统计显著性P(长度)高剂量(64%)。一剂3毫克/公斤心得怡长QT (c)持续时间和QT持续时间的变化。相比之下,10毫克/公斤心得怡长QT (c)持续时间增加(15%)和P(长度)(33%)。剂量的0.1和0.3毫克/公斤维拉帕米没有增加QT (c)持续时间和QT时间变异性。 QT duration variability in conscious dogs may be a useful preclinical marker to discriminate pro-arrhythmogenic and non-arrhythmogenic activities of HERG blocking agents.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
维拉帕米	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节