分子频率依赖的决定因素和Ca2 +势差现象Cav1.2维拉帕米块的孔隙的地区。

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Dilmac N, Hilliard N, Hockerman GH

分子频率依赖的决定因素和Ca2 +势差现象Cav1.2维拉帕米块的孔隙的地区。

摩尔杂志。2004年11月,66 (5):1236 - 47。Epub 2004年7月30日。

PubMed ID

15286207 (在PubMed

]

文摘

维拉帕米的Ca (v) 1.2块频率相关,会使Ca (2 +)。我们检查了这些特征的分子因素使用突变效应Ca(2 +)与Ca (1.2 v)的互动。突变体和野生型Ca (v) 1.2通道瞬变表示201年tsA细胞β(1 b)和α(2)δ亚基。四个守恒的谷氨酸组成Ca(2 +)选择性滤波器在Ca (1.2 v)突变Gln (E363Q、E709Q E1118Q, E1419Q)和相邻守恒的苏氨酸在每个域突变阿拉巴马州(T361A、T707A T1116A, T1417A)。域三世L-type-specific残留孔隙地区(F1117G)和c端尾(I1627A)也突变和化验的块异搏定在10毫米英航使用全细胞电压钳记录(2 +)或10毫米Ca (2 +)。Ba(2 +),没有一个pore-region突变降低当前被30 microM维拉帕米的分数在0.05赫兹的刺激。然而,所有的pore-region突变废除Ca(2 +)维拉帕米块在0.05赫兹的强化。F1117G, T1116A E1118Q, E1419Q突变都显著降低频率相关异搏定块(1-Hz刺激),英航(2 +)和Ca (2 +)。I1627A突变,从而打乱Ca(2 +)端依赖失活,增加关闭通道的一部分被30 microM维拉帕米在Ba(2 +),但并不影响频率相关块Ba(2 +)或Ca (2 +)。我们的数据表明,孔隙的第三域可能导致地区维拉帕米高亲和力结合位点在1-Hz刺激和访问Ca(2 +)绑定到多个网站可能需要增强作用的维拉帕米块封闭的通道。

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药物靶点

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维拉帕米	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节