钙通道阻滞剂的作用对重组l型钙通道alpha1-subunits。

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莫雷尔N, Buryi V, Feron O,戈麦斯JP, Christen莫,Godfraind T

钙通道阻滞剂的作用对重组l型钙通道alpha1-subunits。

Br J杂志。1998年11月,125(5):1005 - 12所示。

PubMed ID

9846638 (在PubMed

]

文摘

1。CHO细胞表达α(1 c - a)亚基(心脏同种型)和α(1 cb)亚基(压敏电阻器的血管同种型)l型钙离子通道是用来调查组织选择性钙离子通道阻滞剂是否可能与不同的亲和力alpha1C亚型。2。转染内向电流诱发的α亚基在全细胞膜片钳技术记录的配置。3所示。中性dihydropyridines(硝苯地平、nisoldipine (+) pn200 - 110)更有效的抑制剂的α(1 c) b亚单位比α亚基(1 c - a)。这种差异更明显在持有-100 mV比-50 mV的潜力。SDZ 207 - 180(一种电离dihydropyridine)表现出相同的效力两个亚型。4所示。Pinaverium(电离non-dihydropyridine导数)2和4折更强有力的α(1 c - a)比α(1 cb)亚基在-100 mV和-50 mV Vh,分别。 Effects of verapamil were identical on the two isoforms at both voltages. 5. [3H]-(+)-PN 200-110 binding experiments showed that neutral dihydropyridines had a higher affinity for the alpha(1C-b) than for the alpha(1C-a) subunit. SDZ 207-180 had the same affinity for the two isoforms and pinaverium had a higher affinity for the alpha(1C-a) subunit than for the alpha(1C-b) subunit. 6. These results indicate marked differences among Ca2+ channel blockers in their selectivity for the alpha(1C-a) and alpha(1C-b) subunits of the Ca2+ channel.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
硝苯地平	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nilvadipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nisoldipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
维拉帕米	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节