脑垂体G-protein-coupled糖皮质激素受体在细胞膜。

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麦尔C, Runzler D, Schindelar J, Grabner G, Waldhausl W,科勒G,鲁格尔手枪

脑垂体G-protein-coupled糖皮质激素受体在细胞膜。

J细胞科学。2005年8月1;118 (Pt 15): 3353 - 61。

PubMed ID

16079279 (在PubMed

]

文摘

快速、nongenomic糖皮质激素(gc)的行为记录,但信息假定的膜受体,调解是稀缺的。beplayapp我们使用荧光相关光谱搜索膜GC-binding AtT-20鼠标垂体细胞线。一个缓慢扩散分数(tau3;扩散常数3 x10 (-10) cm2 s - 1) fluorescein-labeled地塞米松对细胞膜的对应fluorescein-dexamethasone绑定。预培养实验进行测试绑定特异性:无标号的500倍超额地塞米松取消后续fluorescein-dexamethasone膜绑定从58 + / 2(控制)8 + / 1 (% tau3,意味着+ / -s.e.m。),天然配体皮质甾酮预防部分(29 + / 2),而性激素雌二醇(56 + / 4)和孕酮(50 + / 4)和GC-receptor拮抗剂RU486(56 + / 2)没有影响。预培养和百日咳毒素导致失踪的慢扩散组件(11 + / 4)表明协会的受体蛋白。不同浓度的fluorescein-dexamethasone表明膜绑定是高度合作,180 nM和230 nM Bmax Kd。综上所述,这些结果表明高亲和性GC-binding AtT-20细胞的细胞膜特性不同于细胞内绑定。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flumethasone	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节