组蛋白脱乙酰酶抑制剂:分子机制的行动。

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徐WS Parmigiani RB,标志着爸爸

组蛋白脱乙酰酶抑制剂:分子机制的行动。

致癌基因。2007年8月13日,26 (37):5541 - 52。

PubMed ID

17694093 (在PubMed

]

文摘

本文关注的是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂的作用机制(HDACi),一群最近发现有针对性的抗癌药物。有18个hdac,一般分为四类,基于序列同源性酵母。古典HDACi如氧肟酸碱度vorinostat(也称为萨哈和Zolinza)抑制类我,第二和第四,但不是NAD +端依赖第三类酶。在临床试验中,vorinostat活动在剂量对血液和固体癌症病人耐受良好。除了组蛋白,hdac其他蛋白质底物参与调控基因表达,细胞增殖和细胞死亡。hdac抑制导致积累这些蛋白的乙酰化形式,改变其功能。因此,hdac更恰当地称为“赖氨酸去乙酰酶抑制剂。“HDACi诱发不同的表型不同的转化细胞,包括增长逮捕,外在或内在的凋亡通路的激活,自噬细胞死亡,活性氧(ROS)全身的细胞死亡,细胞有丝分裂细胞死亡和衰老。相比之下,正常细胞相对更耐HDACi-induced细胞死亡。HDACi-induced细胞死亡机制的多样性反映了多种基质的hdac和异构分子改变的模式出现在不同的癌细胞。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节