vx - 710 (biricodar)增加药物在耐药细胞overexpressing 22保留和增强化学敏感性,抗乳腺癌多药耐药性的蛋白质,蛋白质。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Minderman H, intuition KL, Pendyala L,贝尔先生

vx - 710 (biricodar)增加药物在耐药细胞overexpressing 22保留和增强化学敏感性,抗乳腺癌多药耐药性的蛋白质,蛋白质。

癌症研究杂志2004年3月1;10 (5):1826 - 34。

PubMed ID

15014037 (在PubMed

]

文摘

目的:pipecolinate导数vx - 710 (biricodar;Incel)是一种临床适用的调制器22多药耐药性(Pgp)和蛋白质(MRP-1);我们研究其活动对第三多药耐药性(MDR)相关药物流出蛋白质,乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。实验设计:vx - 710调制吸收,保留和米托蒽醌的细胞毒性,正定霉素、阿霉素,topotecan,和研究了SN38细胞系overexpressing Pgp, MRP-1和野生型(BCRP (R482))和突变(BCRP (R482T)) BCRP。结果:8226年/ Dox6细胞(Pgp), vx - 710米托蒽醌和道诺霉素吸收增加了55个和100%,分别保留增加了60%和100,分别同时增加了细胞毒性3.1和6.9倍,分别。HL60 / Adr细胞(MRP-1), vx - 710米托蒽醌和道诺霉素吸收增加了43个和130%,保留到90年增加了60%,增加了细胞毒性的2.4和3.3倍。8226年/ MR20细胞(BCRP (R482)), vx - 710 60米托蒽醌吸收和保留增加了40%,分别和细胞毒性增加2.4倍。vx - 710道诺霉素吸收和保留只有8226年的10%增至/ MR20细胞,符合道诺霉素是不是BCRP的衬底(R482),但是,尽管如此,这道诺霉素细胞毒性增加3.6倍,增加与细胞内药物无关再分配。vx - 710对吸收的影响小,保留,或细胞毒性米托蒽醌,正定霉素、阿霉素,topotecan或SN38 MCF7 AdVP3000细胞(BCRP (R482T))。结论:vx - 710调节Pgp, MRP-1和BCRP (R482),和有潜力作为临床广谱MDR调制器在急性白血病等恶性肿瘤,这些蛋白质表达。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Biricodar	磷酸腺苷盒式sub-family B成员5	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Biricodar	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Biricodar	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节