vx - 497:一部小说,选择性IMPDH抑制剂和免疫抑制剂。

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耆那教的J, Almquist SJ, Shlyakhter D,哈丁兆瓦

vx - 497:一部小说,选择性IMPDH抑制剂和免疫抑制剂。

90年5月,J制药科学。2001 (5):625 - 37。

PubMed ID

11288107 (在PubMed

]

文摘

肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)是一个重要的病原在嘌呤代谢途径酶,催化鸟嘌呤核苷酸从头合成的淋巴细胞增殖所必需的。IMPDH因此一直是一个有吸引力的目标为发展中免疫抑制药物(例如,骁悉和mizoribine)。在这里,我们描述了免疫抑制活性的vx - 497,一种新型的非竞争性抑制剂IMPDH。vx - 497 (452.5 MW)口服生物利用率,抑制扩散的主要人类,老鼠,老鼠,和狗淋巴细胞的浓度大约100海里。vx - 497对淋巴细胞的抑制作用是逆转外生鸟嘌呤核苷的存在,但不是在腺苷、尿苷的存在,证实vx - 497是专门的antilymphocytic活动由于IMPDH抑制。vx - 497细胞的抗增殖效果也扭转了去除48 h内。基于vx - 497在几个评价淋巴和nonlymphoid细胞,vx - 497是观察到的抗增殖效果最为明显,在淋巴细胞和角化细胞与成纤维细胞相比。体内,口服vx - 497抑制主IgM抗体反应剂量依赖性的方式,与ED(50)值大约30至35毫克/公斤的老鼠。单一的每日剂量vx - 497是一样有效的观察每天剂量免疫激活的这个模型。这些研究证明,vx - 497是一种有效的、具体的、和可逆IMPDH抑制剂选择性地抑制淋巴细胞增殖。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Merimepodib	Inosine-5”一磷酸脱氢酶	蛋白质	酿脓链球菌	未知的	不可用	细节