Nilotinib:最佳治疗慢性粒细胞白血病患者和阻力或不耐受伊马替尼。

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剑R, Mahalingam D, Padmanabhan年代,卡鲁J,贾尔斯F

Nilotinib:最佳治疗慢性粒细胞白血病患者和阻力或不耐受伊马替尼。

药物洗脱支架重击。2009年9月21日;3:89 - 101。

PubMed ID

19920925 (在PubMed

]

文摘

慢性粒细胞白血病(CML)是一个平衡易位的结果产生bcr - abl融合致癌基因检测在超过90%的病人表示。bcr - abl抑制剂甲磺酸伊马替尼(IM)改善了生存在CML的所有阶段和是新诊断患者的标准治疗在慢性阶段。尽管IM的显著疗效,少数患者早期疾病不效益最优,我治疗的晚期疾病患者受益很多。多样化的机制可能是负责即时通讯失败,bcr - abl激酶结构域内点突变是在最常见的耐药机制中所描述的先进CML患者。小说的发展代理旨在克服我的阻力,同时还主要是针对bcr - abl,导致高亲和力的创建aminopyrimidine抑制剂,nilotinib。Nilotinib比我更强大的bcr - abl抑制剂,抑制野生型和IM-resistant bcr - abl bcr - abl突变体的重要临床活动在整个频谱T315I除外。第二代酪氨酸激酶抑制剂的选择拯救伊马替尼衰竭患者将基于几个因素包括年龄,附带产生的医疗问题,ABL激酶突变。应该注意的是,使用有针对性的bcr - abl激酶抑制剂在CML表示一个范式转换,即在CML管理这些代理不可能活动对静止CML干细胞池。本综述的目的是总结的临床前和临床数据nilotinib CML患者治疗与IM或达沙替尼之前失败了。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节