选择性SGLT2抑制剂Sergliflozin etabonate,改善糖尿病大鼠血糖控制在体外实验和Zucker肥老鼠。

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藤森Y, Katsuno K, Ojima K,中岛美嘉我Nakano年代,Ishikawa-Takemura Y,草间弥生H, Isaji M

选择性SGLT2抑制剂Sergliflozin etabonate,改善糖尿病大鼠血糖控制在体外实验和Zucker肥老鼠。

欧元J杂志。2009年5月1日;609 (1 - 3):148 - 54。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.03.007。Epub 2009 3月10。

PubMed ID

19281809 (在PubMed

]

文摘

低亲和力钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)负责大部分的葡萄糖重吸收的肾脏和被强调为一种新型的治疗糖尿病的治疗目标。我们发现sergliflozin etabonate,小说选择性SGLT2抑制剂,发现选择性抑制SGLT2增加尿葡萄糖排泄,从而降低血糖水平。在这个报告中,我们检查的降糖药效果sergliflozin etabonate在正常和糖尿病大鼠相比,磺酰脲类的(格列齐特)和一个alpha-glucosidase抑制剂(voglibose)。Sergliflozin etabonate尿葡萄糖排泄增加剂量依赖性的方式,和抑制独立后血浆葡萄糖蔗糖装载的增加正常大鼠的胰岛素分泌。Sergliflozin etabonate新生儿糖尿病大鼠体外实验也改善了餐后高血糖;而格列齐特没有改善。与轻度或中度体外大鼠糖尿病的降糖药效果的程度sergliflozin etabonate与糖尿病病情的严重程度相关。Sergliflozin etabonate并不影响正常大鼠的血糖水平与格列齐物。慢性治疗sergliflozin etabonate降低糖化血红蛋白和空腹血糖水平,并提高了葡萄糖负荷后血糖反应Zucker肥老鼠。此外,sergliflozin etabonate不影响体重和食物摄入量。 These data indicate that sergliflozin etabonate could improve glycemic control without its use resulting in insulin secretion, hypoglycemia, and body weight gain, and may provide a unique approach to the treatment of diabetes.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Voglibose	Maltase-glucoamylase,肠	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节