内皮素的影响ETA受体阻滞剂陆135252心脏重构和生存在高血压大鼠模型慢性心力衰竭。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

夏路上,Reinecke Dorenkamp M,德门MJ,昂格尔西蒙•R T

内皮素的影响ETA受体阻滞剂陆135252心脏重构和生存在高血压大鼠模型慢性心力衰竭。

学报杂志。2006年11月,27(11):1417 - 22所示。

PubMed ID

17049116 (在PubMed

]

文摘

目的:探讨内皮素ETA受体阻滞剂是否提供类似的好处在高血压心肌重塑和生存的慢性心力衰竭(CHF)大鼠模型。方法:男性自发高血压病患者(SHR-SP)老鼠受到永久性结扎左冠状动脉与内皮素是治疗6周ETA受体阻滞剂陆135252 (30 mg.kg (1) .d(1)结扎或untreatment后24小时开始。Sham-operated大鼠作为正常对照组。平均动脉血压(MAP)、心率(HR)、左室舒张末压(LVEDP),左心室收缩性(LV dp / dt (max)),左心室内径(LVD)和周长(LVC)、室间隔厚度、左心室间质胶原蛋白含量(ICC)和心脏重量(HW)测量结束时治疗。结果:与对照组相比,陆135252倾向于增加HW (1.43 + / - -0.03 vs 1.38 + / - -0.04 g;P > 0.05),增加了LVD(7.65 + / - -0.24毫米和6.58 + / - -0.14毫米;P < 0.05),显著增加LVC(30.11 + / - -0.83毫米和24.82 + / - -0.85毫米;P < 0.01),减少左心室ICC (3.79% + / + -0.09% vs 6.71% / -0.11%;P < 0.01),略降低地图(132 + / - 6毫米汞柱vs 142 + / 4毫米汞柱;P > 0.05),减少LVEDP(14 4毫米汞柱vs 27 + / 4毫米汞柱; P<0.05) and improved LV dp/dtmax (4230+/-450 mmHg/s vs 1950+/-400 mmHg/s; P<0.05); survival was not prolonged significantly (13% vs 11%; P=NS). CONCLUSION: In this hypertensive rat model of CHF, chronic endothelin ETA receptor blockade with LU 135252 improves cardiac hemodynamics, however, it does not affect long-term survival and worsens cardiac remodeling. Thus, endothelin ETA receptor antagonists are unlikely to have an important role in the management of patients with CHF.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Darusentan	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节