受体激动剂活性bimatoprost、travoprost latanoprost, unoprostone异丙酯和其他前列腺素类似物在克隆人类睫状体FP前列腺素受体。

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谢里夫NA,凯利CR, Crider司法院

受体激动剂活性bimatoprost、travoprost latanoprost, unoprostone异丙酯和其他前列腺素类似物在克隆人类睫状体FP前列腺素受体。

J Ocul杂志。2002年8月,18 (4):313 - 24。

PubMed ID

12222762 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定的受体激动剂活性的天然前列腺素和前列腺素类似物在FP前列腺素受体从人类睫状体cDNA克隆库使用磷酸肌醇(PI)营业额化验。Travoprost酸(EC50 = 3.2 + / - 0.6 nM)是最强有力的兴奋剂在这些细胞随后bimatoprost自由酸(17-phenyl-trinor PGF2alpha;EC50 = 5.8 + / - 2.6 nM), fluprostenol (EC50 = 6.1 + / - 1.5海里),和latanoprost自由酸(PHXA85;EC50 = 54.6 + / - 12.4海里)的17倍(p < 0.001)低于travoprost酸。Unoprostone和s - 1033显著(p < 0.001)低于travoprost酸。酰胺药物前体,bimatoprost (EC50 = 694 + / - 293海里),激活这个FP受体的中间力量。异丙酯高活性化合物,travoprost (EC50 = 42.3 + / - 6.7海里),latanoprost (EC50 = 126 + / - 347 nM)和unoprostone异丙酯(EC50 = 9100 + / - 2870海里),也表现出了FP受体激动剂活性。然而,其他化合物如PGI2、缓激肽、组织胺、5 -羟色胺是不活跃的。bimatoprost兴奋剂活动,unoprostone (uf - 021), fluprostenol和酸travoprost latanoprost敌意的al - 8810 (11 beta-fluoro - 15-epi-15-indanyl-PGF2alpha),一个FP-receptor-selective拮抗剂(Ki = 1.0 - 2.1 microM;n = 3)。这些研究表明,第一次,目前已知的受体激动剂活动和销售眼低血压患者前列腺素类似物在克隆人类睫状体FP前列腺素受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bimatoprost	前列腺素F2-alpha受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节