Bimatoprost、prostamide活动和传统排水。

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Wan Z,伍德沃德DF、康奈尔CL Fliri HG, Martos杰,佩蒂特SN,王JW, Kharlamb AB,惠勒拉,buying Garst我,Landsverk KJ,斯塔姆WD Struble CS

Bimatoprost、prostamide活动和传统排水。

角膜切削Vis Sci投资。2007年9月,48(9):4107 - 15所示。

PubMed ID

17724194 (在PubMed

]

文摘

目的:尽管结构相似性与前列腺素F(2α),眼部低血压的代理bimatoprost (Lumigan;爱力根公司,欧文,CA)显示了独特的药理学体外和体内机能活动。不幸的是,背后的确切机制bimatoprost独特的对房水动力学的影响尚不清楚。本研究的目的是探讨影响bimatoprost和小说prostamide-selective拮抗剂AGN 211334对人类传统的排水。方法:两个模型系统被用来测试的后果bimatoprost和/或AGN 211334治疗常规排水。人类前段灌注在器官培养以恒定流量2.5 microL /分钟,压力不断被记录。稳定的基础设施被建立之后,段服用药物(s)和压力监测额外的3天。同时,药物的对渗透系数的影响人类的小梁网(TM)细胞层进行评估。AGN的药理特性211334表现为孤立的猫科动物虹膜准备在器官培养和G-protein-coupled受体进行体外异种的表达。结果:平均Bimatoprost房水流畅系数增加了40% + / - 10%在48小时内治疗(n = 10, P < 0.001)。 Preincubation or coincubation with AGN 211334 significantly blunted bimatoprost's effects by 95% or 43%, respectively. Similar results were obtained in cell culture experiments in which bimatoprost increased hydraulic conductivity of TM cell monolayers by 78% +/- 25%. Pretreatment with AGN 211334 completely blocked bimatoprost's effects, while coincubation decreased its effects on average by 74%. In both models, AGN 211334 alone significantly decreased fluid flux across trabecular tissues and cells. CONCLUSIONS: The findings indicate that bimatoprost interacts with a prostamide receptor in the trabecular meshwork to increase outflow facility.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bimatoprost	前列腺素F2-alpha受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节