二甲双胍和苯乙双胍激活活化蛋白激酶在通过增加胞质AMP浓度。

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张,他Balschi JA H

二甲双胍和苯乙双胍激活活化蛋白激酶在通过增加胞质AMP浓度。

我心脏保监会杂志杂志。2007年7月,293 (1):h457 - 66。Epub 2007年3月16日。

PubMed ID

17369473 (在PubMed

]

文摘

活化蛋白激酶(AMPK)作为细胞能量传感器:它响应AMP浓度的增加((AMP))或AMP-to-ATP比率(AMP / ATP)。双胍类药物二甲双胍和苯乙双胍,已报告增加AMPK活性不增加AMP / ATP。本研究测试的假设这些双胍类药物增加AMPK活性中心通过增加胞质(AMP)。隔离组大鼠心灌注(n = 5 - 7)与Krebs-Henseleit缓冲区有或没有0.2毫米苯乙双胍二甲双胍或10毫米,和(31)P-NMR-measured磷酸肌酸,ATP,用来计算胞质和胞内pH值(AMP)。在不同时期,心被freeze-clamped AMPK活性和化验,磷酸化的刺AMPK-alpha(172),和磷酸化丝氨酸乙酰辅酶a羧化酶(79),一个AMPK的目标。心中用苯乙双胍治疗了18分钟,然后灌注与Krebs-Henseleit缓冲区,20分钟(AMP)开始增加在26分钟,AMPK活性升高在心灵与二甲双胍治疗,36分钟。(AMP)在50分钟,AMPK活性增加,磷酸化AMPK,磷酸化和乙酰辅酶a羧化酶升高在61分钟,metformin-treated心里HPLC-measured总AMP含量和总AMP / ATP没有增加。总之,苯乙双胍和二甲双胍增加AMPK活性和磷酸化的孤立的心。AMPK活性的增加总是之前,与胞质(AMP)增加。总AMP含量和总AMP / ATP并未改变。胞质新陈代谢活跃的AMP (AMP)报道,引发了AMPK活性增加,但总AMP没有的措施。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯乙双胍	5 ' -AMP-activated蛋白激酶催化亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节