钙通道走私的药理中断alpha2delta配体加巴喷丁。

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Hendrich J·明,Heblich F, Nieto-Rostro M, Watschinger K, Striessnig J, Wratten J,戴维斯,海豚交流

钙通道走私的药理中断alpha2delta配体加巴喷丁。

《美国国家科学院刊S a . 2008年3月4日,105(9):3628 - 33所示。doi: 10.1073 / pnas.0708930105。Epub 2008年2月25日。

PubMed ID

18299583 (在PubMed

]

文摘

的作用机制的抗癫痫和antinociceptive药物类家庭仍然知之甚少。加巴喷丁(英镑)绑定到一个exofacial抗原决定基的α(2)delta 1和α(2)德尔塔2辅助子单元的电压门控钙通道,但急性抑制钙电流很小或没有英镑。制定的假设削弱英镑α(2)δ亚基的能力来提高电压门控钙通道(2 +)质膜密度通过对交易产生影响。我们的研究结果有力地表明,抑制钙电流,英镑模仿缺乏α(2)δ只有当长期应用,但不强烈,在异源表达系统和背根神经节神经元。英镑主要在一个细胞内的位置,需要吸收,因为长期的影响应用英镑被系统l中性氨基酸转运蛋白的抑制剂和增强的coexpression运输车。然而,它是由α(2)δ亚基,被突变阻止αα(2)delta 1或(2)德尔塔2,取消绑定,英镑,而不是观察α(2)delta 3,不绑定英镑。此外,贩卖α(2)德尔塔2和Ca (V) 2通道中断两英镑和α(2)德尔塔2的突变,从而防止英镑绑定,我们发现减少的细胞表面表达α(2)德尔塔2英镑,Ca (V) 2.1子单元。我们的证据表明,可能长期通过取代英镑的内源性配体,通常是一个积极的调制器α(2)δ亚基函数,从而损害的交易功能的α(2)δ亚基结合。

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药物

加巴喷丁

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
加巴喷丁	压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
加巴喷丁	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节