P2受体激活尿嘧啶核苷酸——一个更新。

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Brunschweiger,穆勒CE

P2受体激活尿嘧啶核苷酸——一个更新。

咕咕叫地中海化学2006;13 (3):289 - 312。

PubMed ID

16475938 (在PubMed

]

文摘

嘧啶核苷酸,包括UTP, UDP和UDP-glucose重要信号分子激活G protein-coupled膜受体(GPCRs) P2Y家庭。四个不同嘧啶nucleotide-sensitive P2Y受体亚型被克隆,P2Y2, P2Y4, P2Y6 P2Y14。UTP P2Y2和P2Y4受体被激活(P2Y2,老鼠而不是人类P2Y4受体也由ATP激活),通过UDP P2Y6受体被激活,并通过UDP-glucose P2Y14受体。此外,non-P2Y GPCRs cysteinylleukotriene受体(CysLT1R和CysLT2R)描述被激活了UDP除了cysteinylleukotrienes激活。虽然P2Y2、P2Y4 P2Y6受体激活导致刺激磷脂酶C, P2Y14受体抑制腺苷酸环化酶耦合。衍生品和类似物的生理核苷酸UTP, UDP和ATP合成和评估为了获得具有稳定、subtype-selective受体激动剂。P2Y2受体受体激动剂diuridine tetraphosphate (diquafosol)和uracil-cytosine二核苷酸denufosol目前正在临床试验干眼病,视网膜脱离疾病,上呼吸道症状,分别和囊性纤维化。第一为P2Y2和P2Y6受体拮抗剂似乎选择性与其他P2Y受体亚型最近被描述。选择性拮抗剂P2Y4和P2Y14受体仍然缺乏。尿嘧啶nucleotide-sensitive P2Y受体亚型可能构成未来目标治疗某些癌症,心血管疾病,炎症和免疫调节干预。 They have also been proposed to play a role in neurodegenerative diseases. This article is an updated version of "P2-Pyrimidinergic Receptors and Their Ligands" by C. E. Muller published in Curr. Pharm. Des. 2002, 8, 2353-2369.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Denufosol	P2Y purinoceptor 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节