DNA拓扑异构酶的刺激II-mediated乳沟的吲唑lucanthone的模拟。

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贝利Dassonneville L, C

DNA拓扑异构酶的刺激II-mediated乳沟的吲唑lucanthone的模拟。

生物化学杂志。1999年10月15日,58(8):1307 - 12所示。

PubMed ID

10487533 (在PubMed

]

文摘

Lucanthone是一种抗肿瘤药物作为辅助放射治疗。药物插入到DNA和抑制拓扑异构酶II。的吲唑模拟lucanthone (IA-5)检查对其调节能力拓扑异构酶II-DNA可分裂的复杂地层体外。药物包含methylbenzothiopyranoindazole发色团lucanthone methyl-thioxanthenone核的。使用放射性标记的质粒线性DNA作为衬底,lucanthone和吲唑模拟被证明促进DNA拓扑异构酶2由人类的乳沟。测序实验不同的限制表明吲唑药物促进DNA片段乳沟主要在网站上有一个C的3 '一边裂解键(1位置)。相比之下,在同一测序方法lucanthone施加更弱拓扑异构酶II。序列的选择性IA-5让人想起的抗癌药物米托蒽醌及其anthrapyrazole模拟losoxantrone IA-5结构接近。结合DNA和抑制拓扑异构酶2是两个不同的过程分别贡献吲唑药物的细胞毒性活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lucanthone	DNA	核苷酸	人类	是的	夹层	细节
Lucanthone	DNA拓扑异构酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lucanthone	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节