由lucanthone优惠夹层,在DNA序列,hycanthone和吲唑类似物。碳足迹研究。

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Bailly C,华林乔丹

由lucanthone优惠夹层,在DNA序列,hycanthone和吲唑类似物。碳足迹研究。

生物化学,1993年6月15日,32 (23):5985 - 93。

PubMed ID

8389585 (在PubMed

]

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DNAase我足迹已经被用于探针置入的DNA序列选择性抗肿瘤制剂lucanthone (1) hycanthone (2), 6-chlorolucanthone(7)和四个吲唑类似物(IA-3-IA-6)。后者有benzothiopyranoindazole发色团diethylaminoethyl取代了侧链与附加到thioxanthenone发色团的化合物1、2和7。IA-3和IA-5 lucanthone模拟轴承位置4甲基,而IA-4和IA-6 hycanthone模拟轴承一个羟甲基组。IA-3和IA-4额外氯组6的位置。研究采用160 - bp tyrT DNA片段作为测定底物抑制DNAase I-mediated乳沟表明lucanthone和hycanthone优先绑定到网站。他们歧视GC-rich序列以及单个碱基的短暂,通常更容易切成药物的存在比控制。吲唑类似物表现出更明显的选择性结合的序列,促进增强DNAase我乳沟GC-rich序列和homooligomeric的腺嘌呤和胸腺嘧啶。进一步DNAase我乳沟抑制化验的结果,执行三个限制片段有不同碱基对安排,完全符合同tyrT片段。他们透露,首选绑定序列lucanthone, hycanthone,吲唑类似物主要是由交替和T残留。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lucanthone	DNA	核苷酸	人类	是的	夹层	细节