组胺和增长:交互的抗雌激素结合位点与小说组胺配体可能与钙通道有关的网站。

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Brandes LJ, Bogdanovic RP,重晶石医学博士LaBella FS

组胺和增长:交互的抗雌激素结合位点与小说组胺配体可能与钙通道有关的网站。

实用癌症杂志1987年8月1;47(15):4025 - 31所示。

PubMed ID

2886214 (在PubMed

]

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N, N-Diethyl-2 - [(4-phenylmethyl)苯氧基]ethanamine盐酸盐(DPPE)是一种新型paradiphenylmethane导数抗增殖和抗雌激素的属性。如三苯氧胺(TAM), DPPE结合亲和力高的微粒体抗雌激素结合位点(Kd大约50 nM),但是,相反地,不是雌激素受体或钙调蛋白。我们现在证明DPPE争夺[3 h]组胺绑定在老鼠大脑皮层的亲和力(Ki = 4.5 + / - 2.6 X 10 (6) M)显著大于H1的拮抗剂pyrilamine (Ki = 7.2 + / - 2.2 X 10(5)米),尽管前面示范pyrilamine强1000倍的是比DPPE得罪histamine-induced狗气管平滑肌收缩。DPPE表明抗增殖活动与MCF-7细胞浓度1 X 10(7)和1之间X 10(5)米;DPPE的IC50值增长抑制在这7天测定5 X 10 (6) M,组胺的价值相当于Ki值绑定。DPPE也争夺[3 h]异搏定绑定膜从整体大鼠大脑的亲和力等于维拉帕米(Kd = 4.0 + / - 1.8 X 10 (7) M);然而,维拉帕米争夺[3 h] DPPE绑定在大脑和大鼠肝微粒体膜亲和力显著降低(Ki大约1 X 10 (4) M)比DPPE,建议别构维拉帕米和DPPE网站之间的相互作用。不像DPPE,维拉帕米对MCF-7不是体外抗增殖细胞浓度1 X 10(5)米,但是,像DPPE,是细胞毒性的浓度1 X 10 (4) M .不成熟oophorectomized老鼠,维拉帕米或独自DPPE antiuterotropic;然而,维拉帕米对子宫增长没有外生雌二醇的对抗,而不是DPPE部分拮抗剂。因此,抗增殖和抗雌激素的属性DPPE要么不与钙通道拮抗,或从定性结果不同于维拉帕米对渠道的影响。 The in vitro antiproliferative effect of DPPE (7.5 X 10(-6) M) on MCF-7 cells at 72 h is significantly reversed by 10 mM L-histidine (70.2 +/- 12.6% reversal) and L-methionine (92.4 +/- 11.1% reversal), but not by L-ornithine, L-arginine, L-phenylalanine, or exogenous histamine. At lower concentrations of TAM (0.75 X 10(-6) M), where growth inhibition is estrogen-reversible, L-ornithine, but not L-histidine or L-methionine, causes significant reversal of growth inhibition (66.8 +/- 13.3%; p less than 0.001).(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tesmilifene	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节