Cycloleucine块在培养的海马神经元NMDA反应电压钳:对抗在strychnine-insensitive甘氨酸受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hershkowitz N, Rogawski马

Cycloleucine块在培养的海马神经元NMDA反应电压钳:对抗在strychnine-insensitive甘氨酸受体。

Br J杂志。1989年11月,98(3):1005 - 13所示。

PubMed ID

2556198 (在PubMed

]

文摘

1。放射性配体结合的研究已经表明,中性氨基酸cycloleucine可以作为竞争对手在甘氨酸调节现场的n -甲基- d(门冬氨酸)受体复杂。在目前的研究中,我们审查的影响cycloleucine NMDA-evoked内当前反应分离海马神经元文化使用全细胞电压钳技术。2。在1 microM甘氨酸,cycloleucine造成可逆,剂量依赖性抑制NMDA反应的IC50 24 microM。甘氨酸增加到100 microM导致转向右边的cycloleucine浓度效应曲线(IC50, 1.4毫米)。然而,随着cycloleucine浓度小于或等于100 microM块无法克服的一小部分由甘氨酸即使在浓度高达1毫米。3。cycloleucine块被持有的潜在变化影响(-60 + 60 mV),和没有效果的cycloleucine逆转的潜力NMDA-evoked电流。4所示。Cycloleucine未能影响红藻氨酸——quisqualic acid-evoked电流在浓度抑制NMDA反应。 5. We conclude that cycloleucine is a potent and selective antagonist of NMDA-receptor mediated responses. Although this effect occurs in part via competitive antagonism at the glycine modulatory site, the cycloleucine block cannot be completely reversed by glycine indicating an interaction with an additional site on the receptor-channel complex.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cycloleucine	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节