竞争对手的网站选择性鼠标成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。

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刘米,迪尔格JP

竞争对手的网站选择性鼠标成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。

摩尔杂志。2009年1月,75 (1):166 - 73。doi: 10.1124 / mol.108.051060。Epub 2008年10月8日。

PubMed ID

18842832 (在PubMed

]

文摘

的muscle-type烟碱乙酰胆碱受体有两个不恒等的配体结合位点。乙酰胆碱的选择性和竞争性拮抗剂(+)筒箭毒碱和metocurine成年老鼠受体。在这里,我们审查的网站选择性其他四个竞争对手:cisatracurium,泮库,维库,rocuronium。我们迅速应用乙酰胆碱从转染BOSC23细胞外部补丁并测量宏观电流。我们已经报道了IC(50)拮抗剂单独在先前的出版物。在这里,我们决定通过对竞争对手的抑制。至少一个对手出席集中生产> = 67%受体抑制。Metocurine转移明显IC(50)(+)与完全竞争对抗筒箭毒碱定量协议。同样的观察泮库与维库竞争。然而,泮库和维库转移明显IC(50)(+)筒箭毒碱低于预期完全竞争比预期更独立的绑定。 The situation was similar for cisatracurium and (+)-tubocurarine or metocurine. Cisatracurium did not shift the apparent IC(50) of pancuronium or vecuronium, indicating independent binding of these two pairs. The data were fit to a two-site, two-antagonist model to determine the antagonist binding constants for each site, L(alphaepsilon) and L(alphadelta). We found L(alphaepsilon)/L(alphadelta) = 0.22 (range, 0.14-0.34), 20 (9-29), 21 (4-36), and 1.5 (0.3-2.9) for cisatracurium, pancuronium, vecuronium, and rocuronium, respectively. The wide range of L(alphaepsilon)/L(alphadelta) for some antagonists may reflect experimental uncertainties in the low affinity site, relatively poor selectivity (rocuronium), or possibly that the binding of an antagonist at one site affects the affinity of the second site.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Metocurine	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节