Curariform拮抗剂绑定不同方向的烟碱受体配体结合域。

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王霍奇金淋巴瘤,高F,布伦N, sin SM

Curariform拮抗剂绑定不同方向的烟碱受体配体结合域。

J生物化学杂志。2003年8月22日,278 (34):32284 - 91。Epub 2003 6月10。

PubMed ID

12799358 (在PubMed

]

文摘

Curariform生物碱竞争性抑制肌肉乙酰胆碱受体(乙酰胆碱受体)过渡性的α和non-alpha亚基配体结合的网站。这里我们描绘一定取向的d-tubocurarine (d-TC)及其甲基衍生物metocurine使用诱变,配体结合的测量和计算方法。当测试一系列赖氨酸的ε的突变子单元,这两个对手显示显著差异的后果亲和力的突变。εL117K突变、εY111K和εL109K减少亲和力metocurine至多3个数量级,但稍微改变d-TC的亲和力。α亚基的结合位点,突变αY198T减少亲和力的对手,但αY198F d-TC优先提高亲和力。计算拮抗剂对接方向,基于ae的结构模型的人类的乙酰胆碱受体,表明不同的每个对手的方向;奉承metocurine融入口袋形成主要由ε的亚基,而更紧凑d-TC跨越α和ε子单元之间的窄的裂缝。ε酪氨酸- 111和ε的侧链刺- 117并列两种季铵离子在metocurine但远离相当于第四纪d-TC氮,而不是密切方法α酪氨酸- 198。不同停靠方向出现通过约60度倾斜curariform脚手架的正常氮与氮之间的轴,加上20度旋转的轴。beplayapp整个诱变和计算结果表明,尽管他们相似的结构,d-TC metocurine绑定在成人乙酰胆碱受体截然不同的方向。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Metocurine	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节