Acetylmethadol代谢物影响杏仁核的鸦片受体和腺苷酸环化酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

查克SA Makman MH,加德纳EL

Acetylmethadol代谢物影响杏仁核的鸦片受体和腺苷酸环化酶。

欧元J杂志。1981年7月10日,72 (4):343 - 9。

PubMed ID

6268422 (在PubMed

]

文摘

acetylmethadol和两个主要代谢产物的活性,这种药物,noracetylmethadol和dinoracetyl-methadol猴子大脑杏仁组织进行了研究。这个组织包含鸦片受体可能被直接绑定评估研究;这些受体耦合和能够调节dopamine-stimulated腺苷酸环化酶系统。Etrophine和D-ALa2-Met-enkephalin表现出类似的效能评估时dopamine-stimulated抑制腺苷酸环化酶或争夺[3 h] D-ALa2-Met-enkephalin绑定网站。虽然acetylmethadol取代[3 h] D-Ala2-Met-enkephalin结合位点Ki为7.4 X 10(7)米,没有检测到鸦片受体的活动耦合的腺苷酸环化酶系统。Noracetylmethadol dinoracetylmethodol,然而,能够绑定(Ki值,分别为5.6和1140 nM)以及抑制多巴胺刺激腺苷酸环化酶系统(IC50值,分别为1.2和800海里)。因此,看来acetylmethadol代谢mono-demethylated形式导致复合试验系统更加活跃。noracetylmethadol进一步脱甲基作用的结果,但更弱的,活性代谢物。这个生物活化的过程可以认为占发病缓慢,长期acetylmethadol的行动。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methadyl醋酸	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节