变构FBPase抑制剂获得10(5)乘以在效力同时绑定两个相邻AMP网站。

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库恩Hebeisen P, B,科勒P, Gubler M, Huber W,北城E, Schott B,奔驰J,约瑟夫·C革命联合阵线

变构FBPase抑制剂获得10(5)乘以在效力同时绑定两个相邻AMP网站。

地中海Bioorg化学。2008年8月15日,18(16):4708 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.103。Epub 2008 7月5。

PubMed ID

18650089 (在PubMed

]

文摘

人类的特性,6-bisphosphatase (FBPase EC 3.1.3.11)是一个关键gluconeogenic酶,负责的水解特性,6-bisphosphate fructose-6-phosphate,从而为新疗法的发展提供了一个机会集中在降低肝葡萄糖生产2型糖尿病。在其活性形式存在FBPase homotetramer和变构由AMP。在一个高温超导竞选芳香族磺酰脲类药物已被确认为FBPase模仿AMP。通过桥接两个相邻变构抑制剂结合位点使用两种芳香族磺酰脲类药物作为锚单位和共价连接,可以获得双重约束力AMP网站抑制剂表现出强烈的抑制作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸腺苷	的特性,6-bisphosphatase 1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
的特性,6-bisphosphatase 1	P09467	细节