晶体结构的蛋白质phosphatase-1绑定到motuporin dihydromicrocystin-LA:说明蓝藻毒素的酶抑制的机制。

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梅恩JT, Luu哈,查MM,安徒生RJ,威廉姆斯D,福尔摩斯CF,詹姆斯锰

晶体结构的蛋白质phosphatase-1绑定到motuporin dihydromicrocystin-LA:说明蓝藻毒素的酶抑制的机制。

J杂志。2006年2月10日,356 (1):111 - 20。Epub 2005年11月22日。

PubMed ID

16343532 (在PubMed

]

文摘

毒素和nodularins肿瘤促进肝毒素,负责全球不利人类健康影响和野生动物死亡的国家,饮用水供应包含蓝藻。通过抑制毒素功能广泛的特异性对丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶在宿主细胞,从而干扰信号转导途径。先前的晶体结构对国内外催化亚基的蛋白质绑定到phosphatase-1 (PP-1c)显示不同的活性部位的变化区域与蛋白质相比phosphatase-1结构绑定到其他毒素。我们已经阐明了晶体结构的微囊藻毒素,motuporin (nodularin-V)和dihydromicrocystin-LA绑定到人类蛋白质phosphatase-1c(γ同种型)。这些复合物的原子结构揭示了结构基础蛋白磷酸酶的抑制这些毒素。蓝藻毒素的结构比较:磷酸酶复合物解释毒素的生化机制而不是nodularins永久地修改他们的蛋白质磷酸酶目标半胱氨酸残基共价除了一个活跃的站点。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Motuporin	丝氨酸/ threonine-protein磷酸酶PP1-gamma催化亚基	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节