水痘带状疱疹病毒胸苷激酶的晶体结构。

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任鸟勒,J,赖特,Leslie KD Degreve B, Balzarini J, DK说话就结巴

水痘带状疱疹病毒胸苷激酶的晶体结构。

生物化学杂志。2003年7月4日;278 (27):24680 - 7。Epub 2003年4月9日。

PubMed ID

12686543 (在PubMed

]

文摘

疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶负责激活核苷抗病毒药物包括(E) 5 -脱氧尿苷(2-bromovinyl) 2。这种病毒胸腺嘧啶核苷激酶(tk),旁边有一个更广泛的底物特异性和宿主细胞酶相比,核苷磷酸化也显示显著差异。我们已经确定晶体结构的水痘带状疱疹病毒(带状疱疹,人类疱疹病毒3)胸苷激酶包裹着(E) 5 - (2-bromovinyl) 2的脱氧尿苷5 '一磷酸和ADP。构象循环的地区差异的位置(残留55 - 61)和两个亚基接口的阿尔法螺旋VZV-tk相比于单纯疱疹病毒1型(人类疱疹病毒1)酶引起的变化定位等残留的酪氨酸66年和90年谷氨酰胺,氢键的底物的活性部位。这种变化结合VZV-tk的替换两个苯丙氨酸残基(代替酪氨酸和蛋氨酸),三明治衬底嘧啶环,导致一个改变定位的基础。的交互作用(E) 5 - (2-bromovinyl) 2的脱氧尿苷脱氧核糖环与蛋白质改变139年替换21酪氨酸和苯丙氨酸(analagous单纯疱疹病毒1型组氨酸58和酪氨酸172),这或许可以解释的一些不同的核苷糖两种酶之间的选择性。改变活性位点结构也可能占到衬底的差异更昔洛韦两胸苷激酶的活性。这些数据应该使用在小说antiherpes和抗肿瘤药物的设计。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brivudine一磷酸	胸苷激酶	蛋白质	HHV-3	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
胸苷激酶	P0C0E6	细节