法罗培南的目标紧密联系及其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的形态学的影响。

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冈本Dalhoff, Nasu T, K

法罗培南的目标紧密联系及其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的形态学的影响。

化疗。2003年7月,49 (4):172 - 83。

PubMed ID

12886052 (在PubMed

]

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法罗培南是一种新的口服beta-lactam抗生素独特的碳青霉烯和其他beta-lactams可用。决定因素beta-lactam体外活性的抗生素包括亲和力penicillin-binding蛋白质(是)和beta-lactamase稳定。在这项研究中,法罗培南的亲和力不同的是,其对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的形态的影响进行了评估。一般来说,法罗培南表明高亲和力高分子量是但低分子量是低亲和力。在金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌,法罗培南PBP1表现出高亲和力,PBP3和PBP2紧随其后。在大肠杆菌,法罗培南显示PBP2亲和力最高,其次是PBP1A, PBP1B, PBP3 PBP4。变形杆菌寻常的,绑定PBP4最高,其次是PBP1A, PBP2 PBP3。在粘质沙雷氏菌,法罗培南PBP2和PBP4优先约束。暴露的金黄色葡萄球菌在最低抑制浓度法罗培南(麦克风)的1/8和1/4导致不规则隔的形成。在1 x麦克风或更高,更多的细胞溶解细胞观察。 Exposure of E. coli to 1/8x MIC or 1/4x MIC also induced changes in cellular shape; the normal rod-shaped form changed to a spherical form in a time-dependent manner. After exposure of E. coli to 1x MIC for 2 h, bulging-shaped E. coli cells were observed and after 4 h of exposure cell lysis was demonstrated. In the presence of 4x MIC, spheroplast-like forms and cell lysis were observed. The morphological changes triggered by faropenem are in agreement with the PBP binding affinities reported. Thus, the high binding affinities of faropenem to PBPs from gram-negative and gram-positive bacteria are mirrored by its pronounced and concentration-dependent bactericidal effect.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
法罗培南medoxomil	Penicillin-binding蛋白1	蛋白质	肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)	未知的	不可用	细节
法罗培南medoxomil	Penicillin-binding蛋白质2 b	蛋白质	肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)	未知的	不可用	细节
法罗培南medoxomil	肽聚糖合酶FtsI	蛋白质	O157: H7大肠杆菌	未知的	不可用	细节