Serotonin-induced猪冠状动脉收缩:使用ergolines支持血管5-hydroxytryptamine2-receptor异质性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
库欣DJ,科恩毫升
Serotonin-induced猪冠状动脉收缩:使用ergolines支持血管5-hydroxytryptamine2-receptor异质性。
J Exp其他杂志》1993年1月,264 (1):193 - 200。
- PubMed ID
-
8423526 (在PubMed]
- 文摘
-
Serotonin-induced收缩在研究了猪冠状动脉环段冠状动脉内皮。5 -羟色胺(5 -),5-methoxytryptamine (5-MeOT)和alpha-methyl-5-HT(αMe-5-HT) concentration-dependently收缩血管和类似的最大力量。受体激动剂等级次序效力是5 - >αMe-5-HT > 5-MeOT。无论是哌唑嗪(1 microM)和河豚毒素(0.3 microM)显著改变5-HT-induced收缩,排除alpha -肾上腺素能受体的激活和钠离子通道收缩反应,分别。使用5-MeOT作为原型兴奋剂,cyanopindolol阻止收缩与拮抗剂离解常数低于预期5-HT1-receptor封锁和ICS 205 - 930 (10 microM)并不影响5-MeOT-induced收缩。五个结构不同的5-HT2-receptor拮抗剂(ketanserin、cisapride spiperone, MDL11939, ICI169369)阻塞5-HT-induced收缩拮抗剂离解常数近似5-HT2-receptor亲和力。两个ergoline-based 5-HT2-receptor拮抗剂,LY53857 sergolexole,阻塞5-HT-induced收缩与对手离解常数低于预期血管5-HT2-receptor封锁。基于受体激动剂的概况和ICS 205 - 930和cyanopindolol没有强有力的对手,在5 - receptor-mediating收缩并不代表5-HT1A / B / C / D, 5-HT3或5-HT4受体。相反,基于几个建立5-HT2-receptor拮抗剂的亲和力,5-HT2受体介导在猪冠状动脉收缩。然而,低拮抗剂的亲和力ergolines(即。, LY53857 and sergolexole) suggests that heterogeneity of 5-HT2 receptors may exist among species.