克隆、功能表达和大脑的本地化小说非常规外向整流K +通道。

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芬克米,Duprat F, F勒,雷耶斯R, G主编,Heurteaux C, Lazdunski M

克隆、功能表达和大脑的本地化小说非常规外向整流K +通道。

EMBO j . 1996年12月16日,15日(24):6854 - 62。

PubMed ID

9003761 (在PubMed

]

文摘

最近克隆的人类TWIK-1,是一种新结构类型的弱内向整流K +通道。在这里,我们报告的结构和功能性质TREK-1,哺乳动物TWIK-1-related K +通道。尽管低氨基酸TWIK-1之间的身份和TREK-1(大约28%),两个通道蛋白质共享相同的两个造孔域组成的整体结构安排和四个跨膜段(TMS)。这个结构相似性不产生功能类比。K +电流由TWIK-1整流而K +电流由TREK-1整流。这些通道的电导14 pS。TREK-1电流不敏感药物,阻止TWIK-1奎宁、奎尼丁等活动。大量禁忌TREK-1活动后观察到激活的蛋白激酶A和c . TREK-1电流敏感细胞外K +和Na +。TREK-1 mRNA表达在大多数组织和特别丰富的肺部和脑部。其定位在后者组织原位杂交研究。TREK-1表达式是在嗅球,海马和小脑。 These results provide the first evidence for the existence of a K+ channel family with four TMS and two pore domains in the nervous system of mammals. They also show that different members in this structural family can have totally different functional properties.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奎尼丁	钾离子通道亚K成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁巴比妥酸盐	钾离子通道亚K成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节