腺苷A1拮抗剂的多个口服剂量的影响,BG9928,心力衰竭患者:安慰剂对照的结果,剂量递增学习。

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腺苷A1拮抗剂的多个口服剂量的影响,BG9928,心力衰竭患者:安慰剂对照的结果,剂量递增学习。

J科尔心功能杂志。2007年8月14日,50 (7):600 - 6。Epub 2007年7月30日。

PubMed ID

17692744 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究旨在评估口服的药代动力学和临床效果BG9928心力衰竭(HF)患者。背景:肾功能下降在治疗心力衰竭与贫穷相关的结果。BG9928,腺苷A1受体的选择性抑制剂,提出导致尿钠排泄而不会导致肾功能的下降。方法:随机、双盲、安慰剂对照研究高频和收缩功能障碍患者接受标准治疗。病人被随机分配接受BG9928(3, 75,或225毫克)或安慰剂口头了10天。主要终点是钠排泄的变化。钾排泄的变化,肌酐清除率,体重也进行了评估。结果:共有50例进行了研究。BG9928增加钠排泄与安慰剂相比,和尿钠排泄与小kaliuresis保持在10天。剂量反应的线性趋势观察1天(p = 0.04),但不是在6到10天。 Adjusted creatinine clearance was unchanged over the 10 days. Patients who received 15, 75, or 225 mg of BG9928 had a reduction in body weight compared with placebo (-0.6, -0.7, -0.5, vs. +0.3 kg, respectively) at the end of study. BG9928 was well tolerated. The pharmacokinetic profile of BG9928 was consistent with once-daily dosing. CONCLUSIONS: Oral BG9928 over the dose range of 3 to 225 mg/day produced significant increases in sodium excretion in patients with stable HF without causing kaliuresis or reducing renal function.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tonapofylline	腺苷A1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节