Flavopiridol赫斯特。

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Flavopiridol赫斯特。

IDrugs。1998年6月,1 (2):241 - 6。

PubMed ID

18465538 (在PubMed

]

文摘

赫斯特正在开发flavopiridol,基于一个合成黄酮类提取从一个印度工厂,为癌症的潜在的治疗。细胞分裂,细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂Flavopiridol逮捕并导致在非小细胞肺癌细胞凋亡[283660]。二期试验,与美国国家癌症研究所合作,开始在芝加哥大学医学中心,其中包括高或中档淋巴瘤或多发性骨髓瘤患者[272937],[277372]。在体外实验中与难治性慢性淋巴细胞白血病、肿瘤细胞存在剂量依赖的相关性CDK2抑制与凋亡相关的变化被认为在flavopiridol浓度大于100纳米。体外药代动力学研究表明,flavopiridol经历肝生物转化到相应的glucoronide尿苷二磷酸glucoronosyltransferases [283791]。Flavopiridol抑制CDK的IC50值0.4毫米[285707]。剂量相关白血球减少症临床前毒理学研究在大鼠和狗展示和与毒品有关的病变在胸腺,脾脏和骨髓。胃肠道和骨髓毒性dose-limiting [178579]。赫斯特马里恩Roussel预计在2001年,推出flavopiridol与潜在销售额超过DM 7.5亿[288651]。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节