过氧物酶体进化proliferator-activated受体受体激动剂。

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Chang F,贾比尔洛杉矶,Berlie高清,奥康奈尔MB

过氧物酶体进化proliferator-activated受体受体激动剂。

安Pharmacother。2007年6月,41 (6):973 - 83。2007年5月22日Epub。

PubMed ID

17519293 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:探讨过氧物酶体的进化proliferator-activated受体(PPAR)受体激动剂从单个网站多个亚型或部分受体激动剂治疗2型糖尿病、血脂异常、肥胖、代谢综合征。数据来源:信息是来自MEDLINE(1966 - 2007年3月)使用搜索条件过氧物酶体proliferator-activated受体激动剂,PPAR双重受体激动剂,PPARα、γ受体激动剂,潘PPAR激动剂,部分PPAR,和特定的化合物名称。其他来源包括制药公司、互联网和美国糖尿病协会64 th - 66科学会议文摘的书。研究动物数据,选择和数据提取:摘要、临床试验和审查的文章进行了综述和总结。数据综合:PPARα、γ和δ受体在脂类代谢起着重要的作用,调节脂肪细胞的增殖和分化,以及胰岛素敏感性。PPAR双重受体激动剂开发结合的甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇降低高度PPAR-alpha受体激动剂(一类)受体激动剂γ- PPAR的改善胰岛素敏感性(thiazolidinediones)。虽然双受体激动剂降低血红蛋白A (1 c) (A1C)和改善了血脂,不利影响导致停止发展。目前,PPAR-delta受体激动剂(GW501516在第一阶段试验),部分受体激动剂γ- ppar在第二和第三阶段试验(metaglidasen),和潘受体激动剂(α、γ、δ;netoglitazone在第二和第三阶段试验)和改进的细胞和组织选择性接受调查处理多个方面的代谢综合征与单一药物治疗。通过降低糖化血红蛋白和甘油三酯,metaglidasen改善代谢综合征的多个方面比与安慰剂相比,用更少的副作用。 Metaglidasen is now being compared with pioglitazone. CONCLUSIONS: Influencing the various PPARs results in improved glucose, lipid, and weight management, with effects dependent on full or partial agonist activity at single or multiple receptors. Although the dual PPAR compounds have been associated with unacceptable toxicities, new PPAR agonist medications continue to be developed and investigated to discover a safe drug with benefits in multiple disease states.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Arhalofenate	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节