比较疗效和安全性的新型口服抗凝血剂dabigatran, rivaroxaban apixaban在临床前和临床的发展。

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佛罗里达大学M

比较疗效和安全性的新型口服抗凝血剂dabigatran, rivaroxaban apixaban在临床前和临床的发展。

Thromb Haemost。2010年3月,103 (3):572 - 85。doi: 10.1160 / th09 - 09 - 0659。Epub 2010 2月2。

PubMed ID
20135071 (在PubMed
]
文摘

口服抗凝治疗仍然是一般通过政府的华法林或其他维生素K拮抗剂与一个弯曲的药代动力学/药效学(PK / PD)配置文件导致高发病率的出血并发症或治疗失败。因此,小说有一个尚未被满足的医疗需求的易于使用的口服抗凝血剂和改进的有效性和安全性。最近的进展包括non-peptidic小分子的识别选择性地抑制某些凝血级联中的丝氨酸蛋白酶。其中,凝血酶抑制剂dabigatran和因素Xa抑制剂rivaroxaban最近注册了thromboprophylaxis骨科手术后主要在欧洲。此外,该因素Xa抑制剂apixaban晚期临床开发。每种药物规定固定剂量不需要抗凝监测。三期试验在骨科病人本质上导致了非劣功效dabigatran和卓越的功效rivaroxaban药品安全的发生率无明显差异,而apixaban数据仍然是有争议的。然而,改变rivaroxaban和apixaban CYP3A4的药物动力学相互作用抑制剂和诱发者或22可能复杂化的使用这些化合物在日常实践中,而dabigatran消除很大程度上取决于肾功能。因此,本文报道PK / PD,疗效和安全性数据dabigatran, rivaroxaban apixaban在临床前和临床发展。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Rivaroxaban 凝血因子X 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Rivaroxaban 细胞色素P450 2 j2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Rivaroxaban 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节