Darapladib,可逆lipoprotein-associated磷脂酶A2抑制剂,口服治疗动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

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Darapladib,可逆lipoprotein-associated磷脂酶A2抑制剂,口服治疗动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

IDrugs。2009年10月,12 (10):648 - 55。

PubMed ID

19790016 (在PubMed

]

文摘

Darapladib,由葛兰素史克正在开发的,是一种新型抑制剂的lipoprotein-associated磷脂酶A2 (PLA2),可能链接脂质代谢和炎症的一种酶,导致动脉粥样硬化斑块稳定性的增加出现在主要的动脉。Darapladib展品良好的药物动力学,最小预测药物之间的相互作用,维持血液水平与每日一次口服给药和其他有限的抑制PLA2的同功酶。临床前研究diabetic-hypercholesterolemic猪(用于人类动脉粥样硬化机制的研究)表明,darapladib减毒动脉斑块的进展到高风险表型通过减少炎性斑块内巨噬细胞的数量和抑制t细胞反应。两个二期临床试验证明持续lipoprotein-associated PLA2与每日口服给药,抑制和有利对炎症的标志和斑块稳定性的影响。三期试验正在进行的安全性和有效性评估darapladib减少动脉粥样硬化患者不良临床事件。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Darapladib	胞质磷脂酶A2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节