酮康唑对ambrisentan的药动学特征的影响。

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理查兹DB,沃克GA, Mandagere麦基MH,亨德森LS

酮康唑对ambrisentan的药动学特征的影响。

中国新药杂志。2009年6月,49 (6):719 - 24。doi: 10.1177 / 0091270009335870。Epub 2009年4月23日。

PubMed ID

19389876 (在PubMed

]

文摘

Ambrisentan是一种内皮素(ET (A))选择性受体拮抗剂,主要由glucuronidation也经历氧化代谢CYP3A4代谢。潜在的酮康唑,CYP3A4的原型强有力的抑制剂,改变ambrisentan及其氧化代谢物的药代动力学资料,使用ambrisentan,评估在一个非盲、非随机化,在16岁健康男性-周期,单序列研究。参与者获得一剂ambrisentan独自10毫克,经过4天的酮康唑400毫克每日服用一次。在多个剂量的酮康唑,单剂ambrisentan AUC (0-infinity)估计是增长了35.3%,而C (max)增加了20.0%。使用ambrisentan代谢物,AUC (0-infinity)估计下降了4.0%,而C (max)下降了16.5%。伴随ambrisentan和酮康唑是耐受性良好。总之,酮康唑在临床上没有显著影响药物动力学或者ambrisentan安全性;因此,任何更改在ambrisentan剂量应该是必要的药物管理与已知的CYP3A4抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ambrisentan	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ambrisentan	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节