新型肠动化合物普芦卡普利的体外药理研究。

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Briejer MR, Bosmans JP, Van Daele P, Jurzak M, Heylen L, Leysen JE, Prins NH, Schuurkes JA

新型肠动化合物普芦卡普利的体外药理研究。

《欧洲药理学杂志》2001年6月29日;423(1):71-83。

PubMed ID
11438309 (PubMed视图
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摘要

普鲁卡普利是一种新型肠动化合物，是苯并呋喃类的第一个代表。我们开始在各种受体结合和器官浴实验中建立其药理特征。受体结合数据表明，prucalopride对所研究的5-HT(4)受体异构体具有高亲和力，对人类5-HT(4a)和5-HT(4b)受体的平均pK(i)分别为8.60和8.10。在本研究中研究的其他50个结合测定中，只有人D(4)受体(pK(i) 5.63)、小鼠5-HT(3)受体(pK(i) 5.41)和人sigma(1) (pK(i) 5.43)显示出可测量的亲和力，导致5-HT(4)受体的至少290倍选择性。经典的器官浴实验是使用大鼠、豚鼠和狗胃肠道的分离组织，采用不同的方法完成的。Prucalopride是豚鼠结肠中的5-HT(4)受体激动剂，因为它诱导了收缩(pEC(50)=7.48+/-0.06;对5-HT(2A)或5-HT(3)受体拮抗剂不敏感，但被5-HT(4)受体拮抗剂抑制)以及促进电刺激诱导的非胆碱能收缩(被5-HT(4)受体拮抗剂阻断)。此外，它以5-HT(4)受体拮抗剂敏感的方式引起大鼠食管制剂(pEC(50)=7.81+/-0.17)的松弛。普鲁卡普洛利对5-HT(2A)、5-HT(2B)或5-HT(3)、胃动素或胆囊收缩素(CCK(1))受体介导的收缩没有相关抑制作用，对烟碱或毒蕈碱乙酰胆碱受体介导的收缩也没有相关抑制作用，最大可达10微米。结果表明，普芦卡必利是一种高效、选择性、特异性的5-HT(4)受体激动剂。 As it is intended for treatment of intestinal motility disorders, it is important to note that prucalopride is devoid of anti-cholinergic, anticholinesterase or nonspecific inhibitory activity and does not antagonise 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(3) receptors or motilin or CCK(1) receptors.

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药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Prucalopride 5-羟色胺受体4 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节