小分子pan-Bcl-2家庭抑制剂,gx15 - 070,诱导细胞凋亡,增强cisplatin-induced在非小细胞肺癌细胞凋亡。

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李J, Viallet J, Haura EB

小分子pan-Bcl-2家庭抑制剂,gx15 - 070,诱导细胞凋亡,增强cisplatin-induced在非小细胞肺癌细胞凋亡。

癌症Chemother杂志。2008年3月,61 (3):525 - 34。2007年5月16日Epub。

PubMed ID

17505826 (在PubMed

]

文摘

目的:过度的bcl - 2家族成员以及管制凋亡通路已知肺癌的标志。非小细胞肺癌(NSCLC)细胞通常是抗细胞毒性化疗和方法改变pro-survival之间的平衡,在赞成bcl - 2家族成员的非小细胞肺癌的临床前模型。方法:在这里,我们评估的影响小说pan-Bcl-2抑制剂gx15 - 070在非小细胞肺癌生存和结合表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂以及传统的细胞毒性药物。gx15 - 070是一个结合的小分子剂抗凋亡bcl - 2蛋白和干扰pro-apoptotic蛋白质相互作用的能力。我们评估的影响gx15 - 070和相关影响表皮生长因子受体状态以及bcl - 2家族蛋白表达。结果:我们证明gx15 - 070可以扰乱mcl1:贝克在肺癌细胞的相互作用。我们确定了微分灵敏度的肺癌细胞小组gx15 - 070和表皮生长因子受体之间没有明确的关系存在状态或bcl - 2家族蛋白表达和敏感gx15 - 070。gx15 - 070可以诱导细胞凋亡的一个子集肺癌细胞系,这与对细胞活力的影响。gx15 - 070结合吉非替尼在细胞系协同依赖生存的表皮生长因子受体但gx15 - 070无法逆转耐吉非替尼在细胞系不依赖生存的表皮生长因子受体。最后,我们观察到gx15 - 070和非小细胞肺癌细胞中顺铂之间的协同作用。 CONCLUSIONS: Based on these results, GX15-070 can trigger apoptosis in NSCLC cells and can enhance chemotherapy-induced death. These data suggest that clinical trials with GX15-070 in combination with cytotoxic chemotherapy are indicated.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Obatoclax	bcl - 2细胞凋亡调节器	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节