植物生物碱小檗碱的矢量交通double-transfected细胞表达人类的有机阳离子转运体1 (OCT1 SLC22A1)和射流泵凋亡22种代号为ABCB1的()。

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赫曼Nies, E,布朗M,开普勒D。

植物生物碱小檗碱的矢量交通double-transfected细胞表达人类的有机阳离子转运体1 (OCT1 SLC22A1)和射流泵凋亡22种代号为ABCB1的()。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2008年2月,376 (6):449 - 61。Epub 2007年12月19日。

PubMed ID

18157518 (在PubMed

]

文摘

肝细胞的一个重要功能是胆道消除内源性和异型生物质小分子,其中许多是有机阳离子。有机阳离子的研究这个矢量交通,我们构建了一个double-transfected Madin-Darby犬肾脏应变II (MDCKII)永久细胞系表达人类的有机阳离子转运体1 (OCT1 SLC22A1)基底外侧膜和凋亡22(凋亡P-gp, ABCB1)、三磷酸腺苷(ATP)端依赖外排泵的有机阳离子,在顶端膜。此外,MDCKII单一稳定转染子OCT1表达凋亡P-gp,或人工有机阳离子转运蛋白2 (OCT2 SLC22A2)生成的。抗血清针对OCT1或OCT2专门检测OCT1在人类肝细胞的基底膜,OCT2人类肾小管上皮细胞,和各自的重组基底膜的转运体MDCKII转染子。我们确定了亲脂性的有机阳离子小檗碱、荧光植物生物碱具有广泛的生物活性,作为OCT1衬底和OCT2 microM 14.8和4.4 microM Michaelis-Menten常数,分别。小檗碱的吸收也抑制阳离子被四乙铵和1-methyl-4-phenylpyridinium MDCK-OCT1和MDCK-OCT2转染子。当转染细胞增长极化在渗透过滤支持,小檗碱从基底外侧的顶端隔间快许多倍MDCK-OCT1 /凋亡P-gp双转染子比MDCK-OCT1或MDCK-MDR1 P-gp单一转染子。特定的凋亡P-gp抑制剂,zosuquidar三盐酸化物(LY335979),强烈抑制小檗碱流出到顶端隔间。MDCK-OCT1 /凋亡P-gp双转染子可能是有用的识别额外的阳离子底物和抑制剂OCT1和凋亡P-gp,包括药物的候选人。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Zosuquidar	22 - 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节