抑制前列腺增长和炎症的维生素D受体激动剂bxl - 628 (elocalcitol)。

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Adorini L, Penna G, Amuchastegui年代,Cossetti C, Aquilano F,马里安尼R, Fibbi B, Morelli, Uskokovic M,科利E,美极M

抑制前列腺增长和炎症的维生素D受体激动剂bxl - 628 (elocalcitol)。

J类固醇生物化学杂志。2007年3月,103 (3 - 5):689 - 93。Epub 2007年1月22日。

PubMed ID

17241782 (在PubMed

]

文摘

前列腺是一个靶器官的维生素D受体(VDR)受体激动剂和代表一个肾的1,25-dihydroxyvitamin D(3)合成,但其能力应对VDR受体激动剂,到目前为止,几乎都是探索治疗前列腺癌。我们有分析能力的VDR受体激动剂治疗良性前列腺增生(BPH),一个复杂的综合征的特点是一个静态的组件与前列腺增生有关,一个动态的一个负责泌尿刺激的症状,炎症组件。临床数据表明,VDR受体激动剂,特别是bxl - 628 (elocalcitol),减少前列腺肥大的静态组件通过抑制下游intra-prostatic生长因子的活性的雄激素受体,和动态组件通过瞄准膀胱细胞。此外,bxl - 628抑制生产人类前列腺肥大细胞的促炎细胞因子和趋化因子。这些数据导致了概念验证临床研究显示已经成功逮捕良性前列腺增生患者前列腺增长bxl - 628,具有优良的安全。我们有记录bxl - 628的抗炎作用也在自身免疫性前列腺炎动物模型,观察intra-prostatic细胞显著减少渗透后政府VDR兴奋剂,normocalcemic剂量,在小鼠已经建立了疾病。这些数据扩展VDR受体激动剂的潜在使用新迹象表明代表重要的未满足的医疗需求,并提供良好的理论基础进行进一步的临床试验。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Elocalcitol	维生素D3受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节