Antimigraine dotarizine块P / Q Ca2 +渠道和胞外分泌压敏电阻器的方式在嗜铬细胞。

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Ruiz-Nuno,马约加我,Hernandez-Guijo JM,集中政策R,加西亚AG) Gandia L

Antimigraine dotarizine块P / Q Ca2 +渠道和胞外分泌压敏电阻器的方式在嗜铬细胞。

欧元J杂志。2003年11月14日,481(1):每周。

PubMed ID

14637173 (在PubMed

]

文摘

P / Q的封锁机制由antimigraine Ca(2 +)通道,dotarizine,研究了在voltage-clamped牛肾上腺嗜铬细胞。通过P / Q渠道内水流被过冷药物分离的细胞omega-conotoxin GVIA (1 microM) +硝苯地平(3 microM)。Dotarizine (10 ~ 30 microM)阻塞的P / Q分数我(Ba)和提升当前的失活。因此,dotarizine造成更大的封锁我(Ba),相比之下,封锁早期的峰值(Ba)。这种效应更为突出,是消除脉冲的持续时间越长。封锁我(Ba)也更大,更动摇着势(即-60 mV),比被封锁在hyperpolarising控股势(例如-80或-110 mV)。儿茶酚胺分泌反应短脉冲(2 s) Krebs-HEPES解决方案包含100毫米K(+)和2毫米Ca(2 +)被3 microM dotarizine。封锁是更快和更大的dotarizine时应用于细胞以前消除Krebs-HEPES剥夺Ca(2 +)和包含增加浓度的K (+)。这个压敏电阻器的封锁P / Q通道和胞外分泌可能底层机制解释dotarizine预防偏头痛的原因。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dotarizine	压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节