capravirine代谢和排泄,一个新的非核苷逆转录酶抑制剂,孤独和结合例如在健康志愿者。

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池WF Bu赫兹,吴EY、Raber SR, Amantea妈,Shetty BV

capravirine代谢和排泄,一个新的非核苷逆转录酶抑制剂,孤独和结合例如在健康志愿者。

药物金属底座Dispos。2004年7月,32 (7):689 - 98。

PubMed ID

15205383 (在PubMed

]

文摘

新陈代谢和处置capravirine,一个新的非核苷逆转录酶抑制剂,研究在健康男性志愿者被随机分为两组(a和B),每组五个科目。单剂口服组收到的[(14)C] capravirine(1400毫克)和B组收到多个口服剂量的例如(100毫克),紧随其后的是一个口服剂量的[(14)C] capravirine(1400毫克)。平均总辐射复苏组A和B分别为86.3%和79.0%,分别平均累积复苏为两组尿液可比的粪便。排泄的不变capravirine是微不足道的两组尿液和粪便低。结果表明capravirine很好吸收,代谢的主要机制。Capravirine接受广泛的代谢通过氧化多种代谢物(mono - di -,三倍,四)代表的主要途径,glucuronidation,硫酸盐化作用在人类。没有有用的A组等离子概要文件获得由于等离子体辐射极低水平。B组血浆分析表明,不变capravirine主要放射化学成分,有三个monooxygenated产品和葡糖苷酸capravirine为最主要的循环代谢产物。19代谢物被确定使用液体chromatography-multistage离子阱质谱分析方法。总之,共同服用低剂量的例如(一种强有力的CYP3A4抑制剂)大幅下降的水平连续含氧父药物的代谢物和显著增加了水平和主要含氧代谢物在等离子体整体,尿液和粪便。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Capravirine	gag pol多蛋白	蛋白质		未知的	不可用	细节