敏化效果的lafutidine CGRP-containing传入神经大鼠胃。

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Nishihara K, Nozawa Y, Nakano M, Ajioka H,松浦N

敏化效果的lafutidine CGRP-containing传入神经大鼠胃。

Br J杂志。2002年3月,135 (6):1487 - 94。

PubMed ID

11906962 (在PubMed

]

文摘

1。辣椒素敏感的传入神经胃粘膜防御机制中起着重要的作用。辣椒素刺激传入神经和增强降钙素相关基因肽的释放(CGRP怎样),这似乎是主要的神经递质在大鼠脊髓传入胃,施加许多药理作用机制直接或间接通过第二信使如一氧化氮(NO)。2。Lafutidine是一种新型的抗肿瘤药物,具有一个antisecretory效应,对H(2)通过组胺受体封锁,和gastroprotective活动。研究与特定的拮抗剂或化学传入神经阻滞技术建议lafutidine gastroprotective行动是由辣椒素敏感的传入神经,但这是一个假设的基础上间接的技术。为了解释lafutidine传入神经的直接关系,我们开展了以下的研究。3所示。我们确定CGRP怎样,没有从鼠胃和释放特定[(3)H] -resiniferatoxin (RTX)绑定到胃草酸受体亚型1 (VR1),结合辣椒素,通过环境影响评价,分别系统和放射性受体测定一个微量透析可把时程延长。4所示。 Lafutidine enhanced both CGRP and NO release from the rat stomach induced by a submaximal dose of capsaicin, but had no effect on specific [(3)H]-RTX and capsaicin binding to VR1. 5. In conclusion, our findings demonstrate that lafutidine modulates the activity of capsaicin sensitive afferent nerves in the rat stomach, which may be a key mechanism involved in its gastroprotective action.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Resiniferatoxin	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节