Ertiprotafib改善血糖控制和降低脂质通过多种机制。

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Erbe DV、王,张黄,哈丁K,龚L, Tam M, Stolz L,邢Y,弗瑞年代,卡,Klaman LD,托宾摩根富林明

Ertiprotafib改善血糖控制和降低脂质通过多种机制。

摩尔杂志。2005年1月,67 (1):69 - 77。Epub 2004年10月8日。

PubMed ID

15475571 (在PubMed

]

文摘

Ertiprotafib属于小说类胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病的发展。在胰岛素抵抗动物模型中,ertiprotafib密切模拟降低空腹血糖和胰岛素水平,改善血糖游览期间口服葡萄糖耐量试验。此外,啮齿动物的治疗改善血脂水平,显著降低甘油三酯和游离脂肪酸水平。这些结果表明这种治疗活动可能包括除了应用PTP1b抑制机制。在这项研究中,我们将演示ertiprotafib激活过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)α和PPARgamma与已知的受体激动剂浓度可比这些监管机构。此外,它能够推动C3H10T的脂肪细胞的分化(1/2)细胞,PPARgamma激活的一个特点。ertiprotafib-treated动物肝脏显示显著诱导酰coa氧化酶活动,可能造成PPARalpha参与这些动物。我们还表明,ertiprotafib抑制体外应用PTP1b nonclassic动力学在浓度高于其EC (50) PPAR激动。因此,ertiprotafib成套的作用机制及相关化合物体内可能涉及多个独立的机制,包括(但不限于)应用PTP1b抑制和双PPARalpha / PPARgamma激动。Ertiprotafib药理学和临床结果的解释必须看到的这种复杂性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ertiprotafib	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Ertiprotafib	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节