药物动力学和抗凝因子VIIa-tissue因子抑制剂的属性重组线虫抗凝蛋白c2皮下后政府的人。依赖化学计量绑定循环因子X。
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Vlasuk GP,布拉德伯里Lopez-Kinninger L,结肠,Bergum PW, Maki年代,我们死记硬背
药物动力学和抗凝因子VIIa-tissue因子抑制剂的属性重组线虫抗凝蛋白c2皮下后政府的人。依赖化学计量绑定循环因子X。
Thromb Haemost。2003年11月,90(5):803 - 12所示。
- PubMed ID
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14597974 (在PubMed]
- 文摘
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重组线虫抗凝蛋白c2 (rNAPc2)是一种强有力的(K (i) = 10点),抑制因子VIIa /组织因子(fVIIa / TF)复杂,要求先决条件绑定发酵菌或激活因子X(外汇)。在两个双盲、place-bo-controlled顺序剂量递增阶段我研究,rNAPc2被发现是安全的和良好的耐受性单一和重复皮下后政府在健康人类男性志愿者剂量范围从0.3到5微克/公斤。有剂量依赖性的凝血酶原时间达到近4倍高于基线值最高剂量组直接与rNAPc2血浆浓度。相比之下,很少或没有影响局部血栓形成质激活时间、凝血酶时间或模板出血时间。rNAPc2显示dose-independent和长时间的药代动力学行为消除半衰期(t(1/2)β)的意思> 50个小时。高亲和力rNAPc2与等离子体相互作用外汇被证明是至关重要的,长时间t(1/2)β人使用交叉免疫电泳和证实了利用相当弱rNAPc2和牛外汇之间的互动导致的减毒t(1/2)β在小牛大约1.5小时。积累的数据表明rNAPc2安全和耐受性良好后重复5微剂量皮下政府在健康志愿者克/公斤。此外,rNAPc2在人体内的命运似乎是由其高亲和力与循环外汇交互。这些数据支持这部小说抗凝的持续发展为急性血栓性疾病的预防和治疗。