Phosphodiesterase-4抑制剂作为一种新颖的方法治疗呼吸道疾病:cilomilast。

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Kroegel C,福斯特把米

Phosphodiesterase-4抑制剂作为一种新颖的方法治疗呼吸道疾病:cilomilast。

专家当今Investig药物。2007年1月,16 (1):109 - 24。

PubMed ID

17155857 (在PubMed

]

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Phosphodiesterase-4 (PDE4)是一种重要的cAMP-metabolising酶免疫和炎性细胞、气道平滑肌和肺的神经。磷酸二酯酶4 (PDE4)酶在调节中起着重要作用的活动营地,一个重要的第二信使,介导气道平滑肌的松弛和抑制炎症细胞的功能,从而衰减了炎症反应。这种酶的选择性抑制剂表现出广泛的活动在COPD和哮喘动物模型。通过抑制这些药物阻止营地的水解PDE4小说消炎药和有吸引力的候选人。目前,两代PDE4抑制剂治疗COPD和哮喘病人正在进行临床III期试验。最先进的复合是口服有效,选择性PDE4抑制剂cilomilast (cis-4-cyano-4 Ariflo sb - 207499——[3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl] -cyclohexanecarboxylic酸;葛兰素史克)。Cilomilast显示了cAMP-specific高选择性PDE4,主导的同工酶促炎症和免疫细胞是比PDE4A PDE4D 10倍更有选择性,- b或c。在体外,cilomilast抑制促炎症和免疫细胞的活性,与哮喘和COPD的发病机制。此外,它是高度活跃在这些疾病的动物模型。 Cilomilast has been shown to exert potent anti-inflammatory effects both in vitro and in vivo. It is orally active and may be effective in the treatment of asthma and COPD; however, complete assessment of the therapeutic value of this novel compound class must await the outcome of longer-term clinical trials. This review presents a summary of the preclinical and clinical profile of cilomilast in patients with COPD.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cilomilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cilomilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节