证据1 alpha-hydroxyvitamin D2的活化浓度D-24-hydroxylase:界定途径涉及1α,24-dihydroxyvitamin D2和1α,25-dihydroxyvitamin D2。

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此外,Strugnell SA,克努森JC,琼斯St-Arnaud R, G

证据1 alpha-hydroxyvitamin D2的活化浓度D-24-hydroxylase:界定途径涉及1α,24-dihydroxyvitamin D2和1α,25-dihydroxyvitamin D2。

Biochim Biophys学报。2006年2月,1761 (2):221 - 34。Epub 2006 2月2。

PubMed ID

16516540 (在PubMed

]

文摘

虽然目前的教条认为维生素D高活性化合物需要侧链由肝酶激活,最近的数据表明,羟基化extrahepatically也可能发生。我们用角化细胞和人类重组酶测试如果浓度D-24-hydroxylase (CYP24A1)的目标细胞的激活和失活模型药物前体,1 alpha-hydroxyvitamin D2(1α(OH) D2)体外。哺乳动物细胞的稳定性与CYP24A1 (V79-CYP24A1)转换1α(OH) D2一系列代谢物类似观察小鼠角化细胞和人类细胞系HPK1A-ras确认CYP24A1核心作用的新陈代谢。1α(OH) D2的产品包括活性代谢物1α,24-dihydroxyvitamin D2(1α,24 (OH) 2 D2)和1α,25-dihydroxyvitamin D2(1α,25 (OH) 2 D2);的形成都表示不同的激活通路的存在。一种新型水溶性代谢物,确认为26-carboxy-1alpha, 24 (OH) 2 D2的假定终端降解产物1α(OH) D2合成了通过连续24-hydroxylation CYP24A1, 26-hydroxylation C-26和进一步氧化。这种酸没有角质细胞从老鼠Cyp24a1 null。慢的间隙率1α(OH) D2和1α,24 (OH) 2 D2相对于1α,25 (OH) 2 D2和1α,25 (OH) 2 d3指出,主张24-hydroxylated代谢物的作用改变了生物活性的1α(OH) D2。我们的研究表明,CYP24A1可以激活和活性维生素D高活性化合物在皮肤和其他目标细胞体外,提供hyperproliferative疾病的潜在治疗牛皮癣等局部管理这些高活性化合物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
钙化醇	1、25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase线粒体	蛋白质	人类	没有	底物	细节
钙化醇	甾醇26-hydroxylase,线粒体	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
钙化醇	维生素D 25-hydroxylase	蛋白质	人类	没有	底物	细节