2代谢alpha-propoxy-1α,25-dihydroxyvitamin D3和2α- (3-hydroxypropoxy) 1α,由人类CYP27A1和CYP24A1 25-dihydroxyvitamin D3。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

安倍D,淡比T, Kusudo T, Kittaka,齐藤N, Suhara Y, Fujishima T,高山H, Hamamoto驾H,镰仓米,太M, Inouye K

2代谢alpha-propoxy-1α,25-dihydroxyvitamin D3和2α- (3-hydroxypropoxy) 1α,由人类CYP27A1和CYP24A1 25-dihydroxyvitamin D3。

药物金属底座Dispos。2005年6月,33 (6):778 - 84。Epub 2005年3月11日。

PubMed ID

15764712 (在PubMed

]

文摘

最近,我们证明了一些A-ring-modified维生素D3类似物有独特的生物活性。这些类似物2 alpha-propoxy-1alpha 25 (OH) 2 d3 (C3O1)和2α- (3-hydroxypropoxy) 1α,25 (OH) 2 d3 (O2C3)检查供CYP27A1和CYP24A1新陈代谢。令人惊讶的是,CYP27A1催化转换C3O1 O2C3,拥有3倍比C3O1维生素D受体的亲和力。因此,转换从C3O1 O2C3 CYP27A1被认为是一个代谢激活过程。五个代谢物中发现C3O1的新陈代谢和由人类CYP24A1包括C-23 O2C3 C-24氧化途径。另一方面,三个代谢物C-24氧化途径被老鼠CYP24A1新陈代谢中发现,表明物种差异CYP24A1-dependent C3O1代谢和O2C3人类和老鼠。动力学分析表明,公里和kcat值人力CYP24A1 O2C3,分别少大约16倍和3倍比1α,25 (OH) 2 d3。因此,催化效率,kcat /公里,人力CYP24A1 O2C3只有2%的1α,25 (OH) 2 d3。这些结果和高钙C3O1效果和O2C3在动物实验中使用老鼠表明C3O1和O2C3是骨质疏松症的临床治疗前景。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
钙化醇	1、25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase线粒体	蛋白质	人类	没有	底物	细节
钙化醇	甾醇26-hydroxylase,线粒体	蛋白质	人类	未知的	底物	细节