安非他命类似物与人类肝CYP2D6的交互。

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吴D, Otton SV,稻叶型T, Kalow W,卖家

安非他命类似物与人类肝CYP2D6的交互。

生物化学杂志。1997年6月1日,53(11):1605 - 12所示。

PubMed ID

9264312 (在PubMed

]

文摘

15安非他命类似物之间的相互作用与CYP2D6基因多态酶检查。14 phenylisopropylamines测试都是竞争性抑制剂CYP2D6在人类肝脏微粒体。3 methylenedioxy组的存在,四个位置的安非他命(Ki = 26.5 microM)和甲基安非他命(Ki = 25 microM)增加了CYP2D6的亲和力microM 1.8和0.6,分别。添加一个甲氧基组安非他命的两位也增加了CYP2D6的亲和力(Ki = 11.5 microM)。CYP2D6最高的化合物亲和力是一个安非他命模拟(MMDA-2)同时拥有两位甲氧基组和methylenedioxy组(Ki = 0.17 microM)。三甲不与CYP2D6交互。CYP2D6 O-Demethylation p-methoxyamphetamine (PMA)为特征(公里= 59.2 + / - 22.4 microM Vmax = 29.3 + / - 16.6 nmol /毫克/人力资源,N = 6肝脏)。这个反应是微不足道的CYP2D6-deficient肝微粒体,是抑制奎尼丁/奎宁对映体对立体选择,并与右美沙芬cosegregated O-demethylation (r = 0.975)。彼的抑制效果(MDMA)是增强通过与微粒体预孵化,这表明与CYP2D6 MDMA可能产生代谢物复杂。这些发现表明,phenylisopropylamines作为CYP2D6类与底物或抑制剂。 Their use may cause metabolic interactions with other drugs that are CYP2D6 substrates, and the potential for polymorphic oxidation via CYP2D6 may be a source of interindividual variation in their abuse liability and toxicity.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
4-Methoxyamphetamine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安非他命	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节