美托洛尔在人类肝微粒体的氧化代谢:选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的抑制。
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Belpaire调频,Wijnant P Temmerman,拉斯穆森BB, Brosen K
美托洛尔在人类肝微粒体的氧化代谢:选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的抑制。
54欧元中国新药杂志。1998;(3):261 - 4。
- PubMed ID
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9681670 (在PubMed]
- 文摘
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目的:生物转化的美托洛尔alpha-hydroxymetoprolol (HM)和O-demethylmetoprolol CYP2D6 (ODM)是由。选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) CYP2D6抑制。其目的是研究体外选择性血清素再吸收抑制剂的潜在抑制作用美托洛尔生物转化。方法:利用两个人类肝脏微粒体,生物转化的美托洛尔alpha-hydroxymetoprolol (HM)和O-demethylmetoprolol (ODM)的浓度的函数的SSRIs和他们的一些代谢产物进行了研究。结果:两个代谢产物的形成动力学是最好的描述两相的酶模型。Vmax的估算值和公里高亲和力的网站是在人类肝脏HL-1 alpha-hydroxylation 32 pmol毫克(1)分钟(1)和75 micromol x l(1)分别和人类肝脏HL-9 39 pmol毫克(1)x分钟(1)和70年micromol x l(1)分别;在HL-1 O-demethylation 131 pmol毫克(1)分钟(1)和95 micromol x l(1)分别与145年HL-9 pmol毫克(1)分钟(1)和94年分别micromol x l (1)。奎尼丁对通路的抑制剂的高亲和性的网站,用K (i)值从0.03到0.18 micromol x l (1)。氟西汀,norfluoxetine和帕罗西汀是同样有效的抑制剂,Ki值从0.30到2.1 micromol x l(1)氟伏沙明、舍曲林,desmethylsertraline,西酞普兰和desmethylcitalopram强有力的抑制剂,用K (i)值高于10 micromol x l (1)。结论:美托洛尔的等级次序的ssri类药物抑制代谢与CYP2D6在文献中报道其他基质,与氟西汀、norfluoxetine和帕罗西汀是最有效的。 These findings need further investigation to determine their clinical relevance.
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