物种不同的立体选择参与CYP3A的mono-N-dealkylation丙吡胺。
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张L, Fitzloff摩根富林明,恩格尔LC,库克CS
物种不同的立体选择参与CYP3A的mono-N-dealkylation丙吡胺。
Xenobiotica。2001年2月,31 (2):73 - 83。
- PubMed ID
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11407536 (在PubMed]
- 文摘
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1。,以确定哪些CYP同工酶参与的N-dealkylation丙吡胺(DP)在人类和狗的新陈代谢,并确定与人类CYP DP代谢的立体选择性和狗CYP同功酶,进行了以下的体外代谢研究DP:人工CYP同工酶活动之间的相关性和DP与人类肝微粒体代谢;抑制DP在人类和狗肝微粒体代谢化学CYP同功酶抑制剂;DP代谢的抑制作用在人类与人类CYP微粒体抗体;抑制DP与人类和狗狗肝微粒体中代谢CYP抗体;DP与人类代谢(CYP3A4)和狗(CYP3A12) cDNA-expressed同功酶;公里和DP的Vmax测定对映体通过cDNA-expressed CYP3A4和CYP3A12。2。在人类肝微粒体,形成mono-N-dealkylated丙吡胺(MNDP)代谢物与CYP3A4是最好的相关活动。DP代谢大大抑制了酮康唑,troleandomycin (TA)和人类CYP3A4抗体。 DP was metabolized by cDNA-expressed CYP3A isoenzymes. In dog liver microsomes, DP metabolism was inhibited by ketoconazole, TA and dog anti-CYP3A12. DP was also metabolized by cDNA-expressed CYP3A12. 3. CYP3A4 and CYP3A12 are the principal isoenzymes involved in DP metabolism in human and dog respectively. There was no stereoselectivity in N-dealkylation of DP by human CYP3A4. However, there was notable stereoselectivity in the N-dealkylation by dog CYP3A12.
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