代谢ropivacaine在人类由CYP1A2和CYP3A4的小范围:交互研究与氟伏沙明和酮康唑体内抑制剂。
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Arlander E,埃克斯特龙G, Alm C, Carrillo是的,Bielenstein M, Bottiger Y,解决L, Gustafsson噢
代谢ropivacaine在人类由CYP1A2和CYP3A4的小范围:交互研究与氟伏沙明和酮康唑体内抑制剂。
中国新药杂志。1998年11月,64 (5):484 - 91。
- PubMed ID
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9834040 (在PubMed]
- 文摘
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背景:潜在的药物之间的相互作用可以被探索的重要性确定体外特定细胞色素P450 (CYP)同功酶对药物的代谢。局部麻醉的新陈代谢ropivacaine 3-hydroxyropivacaine和(S) - 2 ', 6 ' -pipecoloxylidide体外所示是依赖CYP1A2和3 a4,分别。在体内模型研究中我们用数量来表示这两个同功酶的作用ropivacaine的新陈代谢。方法:在随机,我家的交叉研究中,12名健康受试者收到40毫克的单剂量静脉注射ropivacaine单独或联合与25毫克氟伏沙明CYP1A2抑制剂或100毫克每天两次作为CYP3A4抑制剂酮康唑2天。静脉血浆和尿液样本收集超过10小时和24小时,分别。3-hydroxyropivacaine样本分析ropivacaine基地和(S) - 2 ', 6 ' -pipecoloxylidide。结果:共同与氟伏沙明下降的平均总等离子体间隙ropivacaine从354到112毫升/分钟(68%),而酮康唑降低等离子体间隙302毫升/分钟(15%)。相对的等离子体间隙的变化类似于总等离子体间隙的变化。ropivacaine半衰期(t1/2) 1.9小时的血浆浓度氟伏沙明执政期间几乎翻了一番,最后注入略有增加,而相应的参数后,酮康唑政府保持不变。共同服用酮康唑几乎取消了(S) - 2 ', 6 ' -pipecoloxylidide在等离子体浓度,而氟伏沙明政府增加了(S) - 2 ', 6 ' -pipecoloxylidide水平。 The fraction of dose excreted as 3-hydroxyropivacaine in urine decreased during fluvoxamine administration from 39% to 13%. CONCLUSIONS: CYP1A2 is the most important isozyme for the metabolism of ropivacaine. Drug-drug interactions with strong inhibitors of this isozyme could be of clinical relevance during repeated administration. A potent inhibitor of CYP3A4 causes a minor decrease in clearance, which should be of no clinical relevance.
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药物 交互 整合药物之间
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